Molte preparazioni farmaceutiche vengono applicate in compresse, granuli, polvere e forma liquida.In generale, il design di una compressa è presentato ai pazienti per deglutire o masticare una dose precisa di farmaco.Tuttavia, soprattutto i pazienti geriatrici e pediatrici hanno difficoltà a masticare o deglutire forme di dosaggio solide.4 Pertanto, molti bambini e anziani sono riluttanti ad assumere queste forme di dosaggio solide per paura di asfissia.Per soddisfare questa esigenza sono emerse compresse a dissoluzione orale (ODT).Tuttavia, per alcune popolazioni di pazienti, il timore di ingerire la forma di dosaggio solida (compressa, capsula) e il rischio di asfissia permangono nonostante i brevi tempi di dissoluzione/disintegrazione.In queste condizioni, i sistemi di somministrazione di farmaci a film sottile orale (OTF) rappresentano un’alternativa preferibile.La biodisponibilità orale di molti farmaci è insufficiente a causa degli enzimi, del comune metabolismo di primo passaggio e del pH dello stomaco.Tali farmaci convenzionali sono stati somministrati per via parenterale e hanno mostrato una bassa compliance da parte del paziente.Situazioni come queste hanno aperto la strada all’industria farmaceutica per sviluppare sistemi alternativi per il trasporto dei farmaci sviluppando sottili pellicole disperdibili/dissolubili in bocca.La paura di annegare, che può rappresentare un rischio con gli ODT, è stata associata a questi gruppi di pazienti.La rapida dissoluzione/disintegrazione dei sistemi di somministrazione dei farmaci OTF è un’alternativa preferibile agli ODT nei pazienti con paura di asfissia.Quando vengono posizionati sulla lingua, gli OTF vengono immediatamente bagnati con la saliva.Di conseguenza, vengono dispersi e/o disciolti per rilasciare il farmaco per l'assorbimento sistemico e/o locale.
Le pellicole o strisce disintegranti/dissolvibili orali possono essere definite come segue: "Si tratta di sistemi di somministrazione di farmaci che rilasciano rapidamente il farmaco dissolvendosi o aderendo nella mucosa con la saliva entro pochi secondi poiché contengono polimeri idrosolubili quando vengono posizionati nella cavità orale o sulla lingua”.La mucosa sublinguale ha un'elevata permeabilità della membrana grazie alla sua struttura sottile della membrana e all'elevata vascolarizzazione.Grazie a questo rapido afflusso di sangue, offre un'ottima biodisponibilità.Una maggiore biodisponibilità sistemica è dovuta al mancato effetto di primo passaggio e una migliore permeabilità è dovuta all’elevato flusso sanguigno e alla circolazione linfatica.Inoltre, la mucosa orale rappresenta una via molto efficace e selettiva per la somministrazione sistemica dei farmaci grazie all'ampia superficie e alla facilità di applicazione per l'assorbimento.6 In generale, gli OTF sono caratterizzati da uno strato polimerico sottile e flessibile, con o senza plastificanti in il loro contenuto.Si può dire che siano meno fastidiosi e più accettabili per i pazienti, poiché sono sottili e flessibili nella loro struttura naturale.I film sottili sono sistemi polimerici che forniscono molti dei requisiti attesi da un sistema di somministrazione di farmaci.Negli studi, i film sottili hanno dimostrato la loro capacità di migliorare l'effetto iniziale del farmaco e la durata di questo effetto, diminuendo la frequenza di dosaggio e aumentando l'efficacia del farmaco.Con la tecnologia a film sottile, può essere utile eliminare gli effetti collaterali dei farmaci e ridurre il metabolismo comune procurato dagli enzimi proteolitici.I film sottili ideali dovrebbero possedere le proprietà desiderate di un sistema di somministrazione di farmaci, come un'adeguata capacità di caricamento del farmaco, rapida dispersione/dissoluzione o applicazione prolungata e ragionevole stabilità della formulazione.Inoltre, devono essere non tossici, biodegradabili e biocompatibili.
Secondo la Food and Drug Administration (FDA) americana, l’OTF è definito come “che comprende uno o più ingredienti farmaceutici attivi (API), una striscia flessibile e non fragile che viene posizionata sulla lingua prima di passare nel tratto gastrointestinale, con lo scopo di una rapida dissoluzione o disintegrazione nella saliva”.Il primo OTF prescritto è stato Zuplenz (ondansetron HCl, 4-8 mg) ed è stato approvato nel 2010. Suboxon (buprenorfina e naloxan) è seguito rapidamente come secondo approvato.Le statistiche mostrano che quattro pazienti su cinque scelgono forme di dosaggio che si dissolvono/disintegrano per via orale rispetto alle tradizionali forme di dosaggio solide orali.7 Attualmente, in molti gruppi di prodotti da prescrizione e da banco, soprattutto per tosse, raffreddore, mal di gola e disturbi di disfunzione erettile , reazioni allergiche, asma, disturbi gastrointestinali, dolore, russamento, problemi del sonno e combinazioni multivitaminiche, ecc. Gli OTF sono disponibili e continuano ad aumentare.13 Le pellicole orali a rapida dissoluzione presentano molti vantaggi rispetto ad altre forme di dosaggio solide, come flessibilità e maggiore efficacia dell’API.Inoltre, le pellicole orali si dissolvono e si disintegrano con pochissimo fluido salivare in meno di un minuto rispetto agli ODT.1
Un OTF dovrebbe avere le seguenti caratteristiche ideali
-Dovrebbe avere un buon sapore
-I farmaci dovrebbero essere molto resistenti all'umidità e solubili nella saliva
-Dovrebbe avere un'adeguata resistenza alla tensione
-Dovrebbe essere ionizzato nel pH della cavità orale
-Dovrebbe essere in grado di penetrare nella mucosa orale
-Dovrebbe essere in grado di avere un effetto rapido
Vantaggi dell'OTF rispetto ad altre forme di dosaggio
-Pratico
-Non richiede l'uso di acqua
-Può essere utilizzato in sicurezza anche quando l'accesso all'acqua non è possibile (come in viaggio)
-Nessun rischio di soffocamento
-Stabilità migliorata
-Facile da applicare
-Facile applicazione a pazienti mentali e incompatibili
-Dopo l'applicazione c'è poco o nessun residuo in bocca
-Bypassa il tratto gastrointestinale e quindi aumenta la biodisponibilità
-Basso dosaggio e bassi effetti collaterali
-Fornisce un dosaggio più accurato rispetto alle forme di dosaggio liquide
-Non è necessario misurare, il che rappresenta uno svantaggio importante nelle forme di dosaggio liquide
-Lascia una buona sensazione in bocca
-Fornisce una rapida insorgenza di effetti in condizioni che richiedono un intervento urgente, ad esempio attacchi allergici come asma e malattie intraorali
-Migliora il tasso di assorbimento e la quantità di farmaci
-Fornisce una maggiore biodisponibilità per i farmaci meno solubili in acqua, in particolare fornendo un'ampia area superficiale mentre si dissolve rapidamente
-Non impedisce le normali funzioni come parlare e bere
-Offre la somministrazione di farmaci ad alto rischio di interruzione del tratto gastrointestinale
-Ha un mercato e una varietà di prodotti in espansione
-Può essere sviluppato e immesso sul mercato entro 12-16 mesi
Questo articolo proviene da Internet, si prega di contattare per violazione!
©Diritto d'autore2021 Turk J Pharm Sci, pubblicato dalla casa editrice Galenos.
Orario di pubblicazione: 01-dic-2021